应用化学
應用化學
응용화학
Chinese Journal of Applied Chemistry
2015年
11期
1231-1239
,共9页
唐雪梅%范莉%赵琴%杨大成
唐雪梅%範莉%趙琴%楊大成
당설매%범리%조금%양대성
糖尿病%过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)%α-葡萄糖苷酶%Mannich反应%β-氨基酮%磺胺嘧啶
糖尿病%過氧化物酶體增殖物激活受體反應元件(PPRE)%α-葡萄糖苷酶%Mannich反應%β-氨基酮%磺胺嘧啶
당뇨병%과양화물매체증식물격활수체반응원건(PPRE)%α-포도당감매%Mannich반응%β-안기동%광알밀정
diabetes mellitus%peroxisome proliferator-activated receptor response element (PPRE)%α-glucosidase%Mannich reaction%β-amino ketones%sulfadiazine
通过原子经济的Mannich反应实现了磺胺嘧啶、1-萘乙酮与芳香醛三组分的连接,直接合成了16个含有磺胺嘧啶结构单元的未见报道的β-氨基酮;所得化合物经1H NMR、13C NMR、HRMS和MS等技术手段确证其结构.生物活性测试结果显示,在17.04～ 19.69 nmol/L浓度范围内,所有目标分子的α-葡萄糖苷酶抑制活性很弱,但部分目标分子的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)激动活性较好,最高达到了52％.
通過原子經濟的Mannich反應實現瞭磺胺嘧啶、1-萘乙酮與芳香醛三組分的連接,直接閤成瞭16箇含有磺胺嘧啶結構單元的未見報道的β-氨基酮;所得化閤物經1H NMR、13C NMR、HRMS和MS等技術手段確證其結構.生物活性測試結果顯示,在17.04～ 19.69 nmol/L濃度範圍內,所有目標分子的α-葡萄糖苷酶抑製活性很弱,但部分目標分子的過氧化物酶體增殖物激活受體反應元件(PPRE)激動活性較好,最高達到瞭52％.
통과원자경제적Mannich반응실현료광알밀정、1-내을동여방향철삼조분적련접,직접합성료16개함유광알밀정결구단원적미견보도적β-안기동;소득화합물경1H NMR、13C NMR、HRMS화MS등기술수단학증기결구.생물활성측시결과현시,재17.04～ 19.69 nmol/L농도범위내,소유목표분자적α-포도당감매억제활성흔약,단부분목표분자적과양화물매체증식물격활수체반응원건(PPRE)격동활성교호,최고체도료52％.
