合成化学
閤成化學
합성화학
Chinese Journal of Synthetic Chemistry
2015年
10期
893-898
,共6页
魏梦雪%马超%徐建%张和%李学强
魏夢雪%馬超%徐建%張和%李學彊
위몽설%마초%서건%장화%리학강
双氢青蒿素%合成%SMMC-7721细胞%抗癌活性
雙氫青蒿素%閤成%SMMC-7721細胞%抗癌活性
쌍경청호소%합성%SMMC-7721세포%항암활성
dihydroartemisinin%synthesis%SMMC-7721 cell%anticancer activity
以双氢青蒿素(DHA)为原料,与草酰氯和哌嗪经"一锅"法制得DHA哌嗪衍生物(2);2与脂肪族酰氯经酰化反应合成了6个新型的双氢青蒿素哌嗪-酰胺类衍生物(4a～4f),其结构经1 H NMR,13C NMR,IR和HR-ESI-MS进行表征.以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)初步研究了4a ～ 4f对人肝癌细胞株SMMC-7721的抑制活性.结果表明,4a～4f显著抑制SMMC-7721的增殖,并诱导其凋亡.其中,双氢青蒿素哌嗪-氯乙酰胺(4c)的活性最好,IC50为0.05 μM,优于青蒿素(IC50 0.53 μM)和DHA(IC50 0.52 μM).
以雙氫青蒿素(DHA)為原料,與草酰氯和哌嗪經"一鍋"法製得DHA哌嗪衍生物(2);2與脂肪族酰氯經酰化反應閤成瞭6箇新型的雙氫青蒿素哌嗪-酰胺類衍生物(4a～4f),其結構經1 H NMR,13C NMR,IR和HR-ESI-MS進行錶徵.以四甲基偶氮唑鹽比色法(MTT法)初步研究瞭4a ～ 4f對人肝癌細胞株SMMC-7721的抑製活性.結果錶明,4a～4f顯著抑製SMMC-7721的增殖,併誘導其凋亡.其中,雙氫青蒿素哌嗪-氯乙酰胺(4c)的活性最好,IC50為0.05 μM,優于青蒿素(IC50 0.53 μM)和DHA(IC50 0.52 μM).
이쌍경청호소(DHA)위원료,여초선록화고진경"일과"법제득DHA고진연생물(2);2여지방족선록경선화반응합성료6개신형적쌍경청호소고진-선알류연생물(4a～4f),기결구경1 H NMR,13C NMR,IR화HR-ESI-MS진행표정.이사갑기우담서염비색법(MTT법)초보연구료4a ～ 4f대인간암세포주SMMC-7721적억제활성.결과표명,4a～4f현저억제SMMC-7721적증식,병유도기조망.기중,쌍경청호소고진-록을선알(4c)적활성최호,IC50위0.05 μM,우우청호소(IC50 0.53 μM)화DHA(IC50 0.52 μM).
