合成化学
閤成化學
합성화학
Chinese Journal of Synthetic Chemistry
2015年
10期
913-916,921
,共5页
魏梦雪%高晓慧%宁玉玺%张和%李学强
魏夢雪%高曉慧%寧玉璽%張和%李學彊
위몽설%고효혜%저옥새%장화%리학강
2(5H)-呋喃酮%合成%Hela细胞%抗癌活性
2(5H)-呋喃酮%閤成%Hela細胞%抗癌活性
2(5H)-부남동%합성%Hela세포%항암활성
2 (5H)-furanone%synthesis%Hela cells%antitumor activity
以糠醛为原料,经氧化、醚化和重结晶制得5-甲氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮(4);4与哌嗪经Michael加成消除反应制得5-甲氧基-4-哌嗪基-3-溴-2(5H)-呋喃酮(5);5与取代磺酰氯经磺酰化反应合成了7个新型的含哌嗪-磺酰胺的2(5H)-呋喃酮类化合物(7a ～7g),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS表征.初步的生物活性研究(MTT法)表明,7a ～7g均能显著抑制人宫颈癌Hela细胞的增殖,其中5-甲氧基-4-(对乙酰氨基苯磺酰基-哌嗪基)-3-溴-2(5H)-呋喃酮(7f)的抑制活性最佳,其IC50为0.03 μM(24 h).
以糠醛為原料,經氧化、醚化和重結晶製得5-甲氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮(4);4與哌嗪經Michael加成消除反應製得5-甲氧基-4-哌嗪基-3-溴-2(5H)-呋喃酮(5);5與取代磺酰氯經磺酰化反應閤成瞭7箇新型的含哌嗪-磺酰胺的2(5H)-呋喃酮類化閤物(7a ～7g),其結構經1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS錶徵.初步的生物活性研究(MTT法)錶明,7a ～7g均能顯著抑製人宮頸癌Hela細胞的增殖,其中5-甲氧基-4-(對乙酰氨基苯磺酰基-哌嗪基)-3-溴-2(5H)-呋喃酮(7f)的抑製活性最佳,其IC50為0.03 μM(24 h).
이강철위원료,경양화、미화화중결정제득5-갑양기-3,4-이추-2(5H)-부남동(4);4여고진경Michael가성소제반응제득5-갑양기-4-고진기-3-추-2(5H)-부남동(5);5여취대광선록경광선화반응합성료7개신형적함고진-광선알적2(5H)-부남동류화합물(7a ～7g),기결구경1H NMR,13C NMR,IR화HR-MS표정.초보적생물활성연구(MTT법)표명,7a ～7g균능현저억제인궁경암Hela세포적증식,기중5-갑양기-4-(대을선안기분광선기-고진기)-3-추-2(5H)-부남동(7f)적억제활성최가,기IC50위0.03 μM(24 h).
