合成化学
閤成化學
합성화학
Chinese Journal of Synthetic Chemistry
2015年
10期
908-912
,共5页
蔡志强%侯旭%张波%刘若灿
蔡誌彊%侯旭%張波%劉若燦
채지강%후욱%장파%류약찬
苯并咪唑%合成%抗凝血活性
苯併咪唑%閤成%抗凝血活性
분병미서%합성%항응혈활성
benzimidazole%synthesis%anticoagulant activity
以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯为原料,与4-氰基-3-氟苯取代基乙酸经环化反应制得3-[[2-{[(4-氰基-3-氟苯取代基)甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基}羰基]吡啶-2-基]氨基丙酸乙酯(3a,3e);3经水解和酰胺化反应制得3-[[[2-{[(4-氰基-3-氟苯基)取代基]甲基}-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]吡啶-2-基氨基]丙酰取代胺基(6a～6h);6与乙酰氧肟酸经环合反应合成了8个新型的苯并咪唑衍生物(7a～7h),其结构经1H NMR和HR-ESI-MS表征.抗凝血活性结果表明:7a和7c的抗凝血活性最好,其aPTT值分别为(83.1±4.2)s和(80.7±2.9)s,优于阳性对照药达比加群酯(75.3±2.1)s.
以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙痠乙酯為原料,與4-氰基-3-氟苯取代基乙痠經環化反應製得3-[[2-{[(4-氰基-3-氟苯取代基)甲基]-1-甲基-1H-苯併咪唑-5-基}羰基]吡啶-2-基]氨基丙痠乙酯(3a,3e);3經水解和酰胺化反應製得3-[[[2-{[(4-氰基-3-氟苯基)取代基]甲基}-1-甲基-1H-苯併咪唑-5-基]羰基]吡啶-2-基氨基]丙酰取代胺基(6a～6h);6與乙酰氧肟痠經環閤反應閤成瞭8箇新型的苯併咪唑衍生物(7a～7h),其結構經1H NMR和HR-ESI-MS錶徵.抗凝血活性結果錶明:7a和7c的抗凝血活性最好,其aPTT值分彆為(83.1±4.2)s和(80.7±2.9)s,優于暘性對照藥達比加群酯(75.3±2.1)s.
이3-[(3-안기-4-갑기안기분갑선)필정-2-기안기]병산을지위원료,여4-청기-3-불분취대기을산경배화반응제득3-[[2-{[(4-청기-3-불분취대기)갑기]-1-갑기-1H-분병미서-5-기}탄기]필정-2-기]안기병산을지(3a,3e);3경수해화선알화반응제득3-[[[2-{[(4-청기-3-불분기)취대기]갑기}-1-갑기-1H-분병미서-5-기]탄기]필정-2-기안기]병선취대알기(6a～6h);6여을선양우산경배합반응합성료8개신형적분병미서연생물(7a～7h),기결구경1H NMR화HR-ESI-MS표정.항응혈활성결과표명:7a화7c적항응혈활성최호,기aPTT치분별위(83.1±4.2)s화(80.7±2.9)s,우우양성대조약체비가군지(75.3±2.1)s.
