南方农业学报
南方農業學報
남방농업학보
Journal of Southern Agriculture
2015年
8期
1527-1532
,共6页
截短侧耳素%衍生物%化学修饰%抑菌机理%耐药机理%抗菌活性
截短側耳素%衍生物%化學脩飾%抑菌機理%耐藥機理%抗菌活性
절단측이소%연생물%화학수식%억균궤리%내약궤리%항균활성
pleuromutilin%derivative%chemical modification%antibacterial mechanism%resistance mechanism%antibacterial activities
截短侧耳素是20世纪50年代从高等真菌中分离获得的一种具有抗菌活性的双萜类化合物,其抗菌活性较弱、水溶性较差,但通过分子结构改造可获得具有良好抗阳性耐药菌活性的截短侧耳素类及其衍生类药物.文章就截短侧耳素类药物、抗菌机理、耐药机理及近5年合成的截短侧耳素类衍生物进行全面综述,发现当前通过化学修饰截短侧耳素类化合物侧链而筛选获得有效的截短侧耳素类候选药物或兽用药物仍较少.因此,今后应根据截短侧耳素类化合物侧链结构与生物活性的关系,进行合理的分子结构设计,通过化学合成手段及生物活性、稳定性与毒理学等研究,筛选出更多的截短侧耳素类候选药物,从而创制出更多高效、安全的新型截短侧耳素类兽用药物.
截短側耳素是20世紀50年代從高等真菌中分離穫得的一種具有抗菌活性的雙萜類化閤物,其抗菌活性較弱、水溶性較差,但通過分子結構改造可穫得具有良好抗暘性耐藥菌活性的截短側耳素類及其衍生類藥物.文章就截短側耳素類藥物、抗菌機理、耐藥機理及近5年閤成的截短側耳素類衍生物進行全麵綜述,髮現噹前通過化學脩飾截短側耳素類化閤物側鏈而篩選穫得有效的截短側耳素類候選藥物或獸用藥物仍較少.因此,今後應根據截短側耳素類化閤物側鏈結構與生物活性的關繫,進行閤理的分子結構設計,通過化學閤成手段及生物活性、穩定性與毒理學等研究,篩選齣更多的截短側耳素類候選藥物,從而創製齣更多高效、安全的新型截短側耳素類獸用藥物.
절단측이소시20세기50년대종고등진균중분리획득적일충구유항균활성적쌍첩류화합물,기항균활성교약、수용성교차,단통과분자결구개조가획득구유량호항양성내약균활성적절단측이소류급기연생류약물.문장취절단측이소류약물、항균궤리、내약궤리급근5년합성적절단측이소류연생물진행전면종술,발현당전통과화학수식절단측이소류화합물측련이사선획득유효적절단측이소류후선약물혹수용약물잉교소.인차,금후응근거절단측이소류화합물측련결구여생물활성적관계,진행합리적분자결구설계,통과화학합성수단급생물활성、은정성여독이학등연구,사선출경다적절단측이소류후선약물,종이창제출경다고효、안전적신형절단측이소류수용약물.
