天津药学
天津藥學
천진약학
Tianjin Pharmacy
2015年
5期
1-4
,共4页
李红妍%王国成%杨慧%刘文峥
李紅妍%王國成%楊慧%劉文崢
리홍연%왕국성%양혜%류문쟁
磷酸二酯酶Ⅳ%罗氟司特%抑酶活性
燐痠二酯酶Ⅳ%囉氟司特%抑酶活性
린산이지매Ⅳ%라불사특%억매활성
目的:为了寻找活性更好的磷酸二酯酶Ⅳ(PDEⅣ)抑制剂,对罗氟司特进行结构改造.方法:保留环丙基甲氧基和二氟甲氧基的结构,以2-氨基-5-硝基苯酚(1)为起始原料,制备关键中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯胺(4),设计合成一系列新型罗氟司特类似物.通过1H NMR、MS对化合物进行表征,并对合成的目标化合物进行了初步的抑酶活性测试.结果:9种目标化和物质谱均发现分子离子峰,目标化合物7i和7e的IC50小于1.5,显示出了一定的抑酶活性.结论:为进一步为探索新型PDEⅣ抑制剂提供了一定的理论依据.
目的:為瞭尋找活性更好的燐痠二酯酶Ⅳ(PDEⅣ)抑製劑,對囉氟司特進行結構改造.方法:保留環丙基甲氧基和二氟甲氧基的結構,以2-氨基-5-硝基苯酚(1)為起始原料,製備關鍵中間體3-環丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯胺(4),設計閤成一繫列新型囉氟司特類似物.通過1H NMR、MS對化閤物進行錶徵,併對閤成的目標化閤物進行瞭初步的抑酶活性測試.結果:9種目標化和物質譜均髮現分子離子峰,目標化閤物7i和7e的IC50小于1.5,顯示齣瞭一定的抑酶活性.結論:為進一步為探索新型PDEⅣ抑製劑提供瞭一定的理論依據.
목적:위료심조활성경호적린산이지매Ⅳ(PDEⅣ)억제제,대라불사특진행결구개조.방법:보류배병기갑양기화이불갑양기적결구,이2-안기-5-초기분분(1)위기시원료,제비관건중간체3-배병기갑양기-4-이불갑양기분알(4),설계합성일계렬신형라불사특유사물.통과1H NMR、MS대화합물진행표정,병대합성적목표화합물진행료초보적억매활성측시.결과:9충목표화화물질보균발현분자리자봉,목표화합물7i화7e적IC50소우1.5,현시출료일정적억매활성.결론:위진일보위탐색신형PDEⅣ억제제제공료일정적이론의거.
