西部医学
西部醫學
서부의학
Medical Journal of West China
2015年
11期
1626-1630
,共5页
袁晓燕%刘为青%董坚%高嫦娥%刘冬%袁明龙
袁曉燕%劉為青%董堅%高嫦娥%劉鼕%袁明龍
원효연%류위청%동견%고항아%류동%원명룡
紫杉醇%乳酸-羟基乙酸共聚物%PI多肽%微球%高效液相色谱法%EDC/NHS交联剂
紫杉醇%乳痠-羥基乙痠共聚物%PI多肽%微毬%高效液相色譜法%EDC/NHS交聯劑
자삼순%유산-간기을산공취물%PI다태%미구%고효액상색보법%EDC/NHS교련제
Paclitaxel%Poly%PI-peptide%Microsphere%HPLC%EDC/NHS
目的 以乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体,研究经三阴性乳腺癌特异性多肽修饰的载紫杉醇PLGA微球(PI-PTX/PLGA微球)的构建方法,建立新型的经多肽修饰的载药方式.方法 以乳化-溶剂挥发法制备包载紫杉醇的PLGA微球(PTX/PLGA微球),采用EDC/NHS体系作为交联剂,将PI多肽连于PTX/PLGA微球表面,通过扫描电镜、激光粒度仪、高效液相色谱仪和倒置荧光显微镜分析微球的表面形态、粒径、载药量、包封率及多肽连接状态.结果 多肽修饰的载药微球呈圆球形,分散性好,形态规整,无聚集现象,球体表面未见明显空隙,激光粒度仪测得空白PLGA微球、PTX/PLGA微球和PI-PTX/PLGA微球的平均粒径分别为14.65μm、15.07μm和17.15μm.高效液相色谱法测得紫杉醇在1.0~50μg/ml浓度范围内,峰面积(Y)对紫杉醇浓度(X)有良好的线性关系,得到标准曲线方程为Y=33.783X+2.7098(R2=1),由此计算PTX/PLGA微球和PI-PTX/PLGA微球的载药量和包封率分别为2.8%和91%、2.5%和84%.多肽修饰的载药微球,表面呈绿色荧光,EDC/NHS交联体系对微球结构无明显影响.结论 EDC/NHS交联体系适用于多肽与PLGA微球的连接,稳定性好.同时,也为靶向生物分子与载药微球的结合提供了新的途径.
目的 以乳痠-羥基乙痠共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]為載體,研究經三陰性乳腺癌特異性多肽脩飾的載紫杉醇PLGA微毬(PI-PTX/PLGA微毬)的構建方法,建立新型的經多肽脩飾的載藥方式.方法 以乳化-溶劑揮髮法製備包載紫杉醇的PLGA微毬(PTX/PLGA微毬),採用EDC/NHS體繫作為交聯劑,將PI多肽連于PTX/PLGA微毬錶麵,通過掃描電鏡、激光粒度儀、高效液相色譜儀和倒置熒光顯微鏡分析微毬的錶麵形態、粒徑、載藥量、包封率及多肽連接狀態.結果 多肽脩飾的載藥微毬呈圓毬形,分散性好,形態規整,無聚集現象,毬體錶麵未見明顯空隙,激光粒度儀測得空白PLGA微毬、PTX/PLGA微毬和PI-PTX/PLGA微毬的平均粒徑分彆為14.65μm、15.07μm和17.15μm.高效液相色譜法測得紫杉醇在1.0~50μg/ml濃度範圍內,峰麵積(Y)對紫杉醇濃度(X)有良好的線性關繫,得到標準麯線方程為Y=33.783X+2.7098(R2=1),由此計算PTX/PLGA微毬和PI-PTX/PLGA微毬的載藥量和包封率分彆為2.8%和91%、2.5%和84%.多肽脩飾的載藥微毬,錶麵呈綠色熒光,EDC/NHS交聯體繫對微毬結構無明顯影響.結論 EDC/NHS交聯體繫適用于多肽與PLGA微毬的連接,穩定性好.同時,也為靶嚮生物分子與載藥微毬的結閤提供瞭新的途徑.
목적 이유산-간기을산공취물[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]위재체,연구경삼음성유선암특이성다태수식적재자삼순PLGA미구(PI-PTX/PLGA미구)적구건방법,건립신형적경다태수식적재약방식.방법 이유화-용제휘발법제비포재자삼순적PLGA미구(PTX/PLGA미구),채용EDC/NHS체계작위교련제,장PI다태련우PTX/PLGA미구표면,통과소묘전경、격광립도의、고효액상색보의화도치형광현미경분석미구적표면형태、립경、재약량、포봉솔급다태련접상태.결과 다태수식적재약미구정원구형,분산성호,형태규정,무취집현상,구체표면미견명현공극,격광립도의측득공백PLGA미구、PTX/PLGA미구화PI-PTX/PLGA미구적평균립경분별위14.65μm、15.07μm화17.15μm.고효액상색보법측득자삼순재1.0~50μg/ml농도범위내,봉면적(Y)대자삼순농도(X)유량호적선성관계,득도표준곡선방정위Y=33.783X+2.7098(R2=1),유차계산PTX/PLGA미구화PI-PTX/PLGA미구적재약량화포봉솔분별위2.8%화91%、2.5%화84%.다태수식적재약미구,표면정록색형광,EDC/NHS교련체계대미구결구무명현영향.결론 EDC/NHS교련체계괄용우다태여PLGA미구적련접,은정성호.동시,야위파향생물분자여재약미구적결합제공료신적도경.