重庆医学
重慶醫學
중경의학
Chongqing Medicine
2015年
32期
4474-4477
,共4页
大鼠%灌服%组织分布%莫西沙星%药动学%色谱法 ,高压液相
大鼠%灌服%組織分佈%莫西沙星%藥動學%色譜法 ,高壓液相
대서%관복%조직분포%막서사성%약동학%색보법 ,고압액상
rat%orally administration%tissue distribution%moxifloxacin%pharmacokinetics%chromatography,high pressure liq-uid
目的：探讨单次灌胃给予莫西沙星大鼠的组织分布及药代动力学。方法60只SD大鼠分为10组，按莫西沙星50 mg／kg灌胃给药，给药前及给药后0．25、0．50、1．00、2．00、3．00、4．00、6．00、8．00、12．00、24．00 h分别取肺、子宫、卵巢输卵管、肾脏、输尿管及膀胱组织，高效液相色谱法（HPLC）测定各组织中莫西沙星的药物浓度，3p97软件拟合药代动力学参数。结果建立HPLC测定组织中莫西沙星药物浓度的方法，专属性好，药物浓度在0．0016～50．0000μg／mL线性关系良好。给药后肺、子宫、卵巢输卵管、肾脏、输尿管及膀胱组织 T1／2β分别为（13．65±3．56）h、（12．64±2．86）h、（13．27±3．51）h、（13．47±3．29）h、（14．78±2．64）h及（11．56±1．58）h ，Cmax 分别为（15．61±3．58）μg／mL、（12．48±4．57）μg／mL、（16．18±4．21）μg／mL、（12．65±3．17）μg／mL、（26．68±7．42）μg／mL 和（1．13±0．58）μg／mL ，Tmax分别为（3．15±1．24）h、（2．66±1．74）h、（2．97±1．65）h、（2．58±1．36）h、（3．47±1．84）h和（2．46±1．87）h，AUC0～ t分别为（87．2±5．41）μg·h－1·mL －1、（70．89±4．56）μg· h－1·mL －1、（92．41±7．65）μg·h－1·mL －1、（88．26±6．94）μg·h－1·mL －1、（170．59±21．48）μg·h－1·mL －1和（14．57±5．47）μg·h－1·mL －1。结论大鼠单剂量灌服莫西沙星后输尿管和卵巢输卵管组织有较高的药物浓度，可维持较长时间。
目的：探討單次灌胃給予莫西沙星大鼠的組織分佈及藥代動力學。方法60隻SD大鼠分為10組，按莫西沙星50 mg／kg灌胃給藥，給藥前及給藥後0．25、0．50、1．00、2．00、3．00、4．00、6．00、8．00、12．00、24．00 h分彆取肺、子宮、卵巢輸卵管、腎髒、輸尿管及膀胱組織，高效液相色譜法（HPLC）測定各組織中莫西沙星的藥物濃度，3p97軟件擬閤藥代動力學參數。結果建立HPLC測定組織中莫西沙星藥物濃度的方法，專屬性好，藥物濃度在0．0016～50．0000μg／mL線性關繫良好。給藥後肺、子宮、卵巢輸卵管、腎髒、輸尿管及膀胱組織 T1／2β分彆為（13．65±3．56）h、（12．64±2．86）h、（13．27±3．51）h、（13．47±3．29）h、（14．78±2．64）h及（11．56±1．58）h ，Cmax 分彆為（15．61±3．58）μg／mL、（12．48±4．57）μg／mL、（16．18±4．21）μg／mL、（12．65±3．17）μg／mL、（26．68±7．42）μg／mL 和（1．13±0．58）μg／mL ，Tmax分彆為（3．15±1．24）h、（2．66±1．74）h、（2．97±1．65）h、（2．58±1．36）h、（3．47±1．84）h和（2．46±1．87）h，AUC0～ t分彆為（87．2±5．41）μg·h－1·mL －1、（70．89±4．56）μg· h－1·mL －1、（92．41±7．65）μg·h－1·mL －1、（88．26±6．94）μg·h－1·mL －1、（170．59±21．48）μg·h－1·mL －1和（14．57±5．47）μg·h－1·mL －1。結論大鼠單劑量灌服莫西沙星後輸尿管和卵巢輸卵管組織有較高的藥物濃度，可維持較長時間。
목적：탐토단차관위급여막서사성대서적조직분포급약대동역학。방법60지SD대서분위10조，안막서사성50 mg／kg관위급약，급약전급급약후0．25、0．50、1．00、2．00、3．00、4．00、6．00、8．00、12．00、24．00 h분별취폐、자궁、란소수란관、신장、수뇨관급방광조직，고효액상색보법（HPLC）측정각조직중막서사성적약물농도，3p97연건의합약대동역학삼수。결과건립HPLC측정조직중막서사성약물농도적방법，전속성호，약물농도재0．0016～50．0000μg／mL선성관계량호。급약후폐、자궁、란소수란관、신장、수뇨관급방광조직 T1／2β분별위（13．65±3．56）h、（12．64±2．86）h、（13．27±3．51）h、（13．47±3．29）h、（14．78±2．64）h급（11．56±1．58）h ，Cmax 분별위（15．61±3．58）μg／mL、（12．48±4．57）μg／mL、（16．18±4．21）μg／mL、（12．65±3．17）μg／mL、（26．68±7．42）μg／mL 화（1．13±0．58）μg／mL ，Tmax분별위（3．15±1．24）h、（2．66±1．74）h、（2．97±1．65）h、（2．58±1．36）h、（3．47±1．84）h화（2．46±1．87）h，AUC0～ t분별위（87．2±5．41）μg·h－1·mL －1、（70．89±4．56）μg· h－1·mL －1、（92．41±7．65）μg·h－1·mL －1、（88．26±6．94）μg·h－1·mL －1、（170．59±21．48）μg·h－1·mL －1화（14．57±5．47）μg·h－1·mL －1。결론대서단제량관복막서사성후수뇨관화란소수란관조직유교고적약물농도，가유지교장시간。
Objective To explore the pharmacokinetics and tissue distribution in rats with a single dose by orally administra‐tion of moxifloxacin .Methods Totally 60 rats were equally divided into 10 groups with orally administration moxifloxacin for 50 mg/kg .The lungs ,uterus ,ovaries (tube) ,kidney ,ureter and bladder tissues were collected at different time points (before give med‐icine and after 0 .25 ,0 .50 ,1 .00 ,2 .00 ,3 .00 ,4 .00 ,6 .00 ,8 .00 ,12 .00 ,24 .00 h) .The concentrations of moxifloxacin in tissues were determined by the established HPLC method and the pharmacokinetic parameters were calculated by 3p97 .Results The established HPLC methods had good specificities ,and the linear range was between 0 .001 6-50 .000 0μg/mL for tissue sample .T1/2βof moxi‐floxacin were (13 .65 ± 3 .56) ,(12 .64 ± 2 .86) ,(13 .27 ± 3 .51) ,(13 .47 ± 3 .29) ,(14 .78 ± 2 .64) ,(11 .56 ± 1 .58)h in lung ,uterus , ureterine adnexa ,kidney ,ureter and bladder ;Cmax of moxifloxac in various tissues were (15 .61 ± 3 .58) ,(12 .48 ± 4 .57) ,(16 .18 ± 4 .21) ,(12 .65 ± 3 .17) ,(26 .68 ± 7 .42) ,(1 .13 ± 0 .58)μg/mL ;Tmax of moxifloxac in above tissues were (3 .15 ± 1 .24) ,(2 .66 ± 1 .74) ,(2 .97 ± 1 .65) ,(2 .58 ± 1 .36) ,(3 .47 ± 1 .84) ,(2 .46 ± 1 .87)h;AUC0 -t of moxifloxac in above tissues were (87 .2 ± 5 .41) , (70 .89 ± 4 .56) ,(92 .41 ± 7 .65) ,(88 .26 ± 6 .94) ,(170 .59 ± 21 .48) ,(14 .57 ± 5 .47)μg · h-1 · mL -1 .Conclusion Moxifloxacin had a higher concentration in ureterine adnexa and ureter by orally administration with single dose ,and it can maintain for a long time .
