合成化学
閤成化學
합성화학
Chinese Journal of Synthetic Chemistry
2015年
8期
774-777
,共4页
二(3-氨基丙基)乙二胺%普乐沙福%抗肿瘤药%合成%工艺改进
二(3-氨基丙基)乙二胺%普樂沙福%抗腫瘤藥%閤成%工藝改進
이(3-안기병기)을이알%보악사복%항종류약%합성%공예개진
bis (3-aminopropyl) ethylene diamine%Plerixafor%anti-tumor agent%synthesis%process improvement
以二(3-氨基丙基)乙二胺为起始原料,经对甲苯磺酰化、与1,2-二(对甲苯磺酰氧基)乙烷闭环、硫酸脱保护、氢氧化钠碱化制得1,4,8,11-四氮杂环十四烷(5);5经N1,N4,N8-三保护、与α,α-二溴对二甲苯桥连和脱保反应合成了抗肿瘤药普乐沙福,总收率30%,其结构经1 H NMR和ESI-MS确证.
以二(3-氨基丙基)乙二胺為起始原料,經對甲苯磺酰化、與1,2-二(對甲苯磺酰氧基)乙烷閉環、硫痠脫保護、氫氧化鈉堿化製得1,4,8,11-四氮雜環十四烷(5);5經N1,N4,N8-三保護、與α,α-二溴對二甲苯橋連和脫保反應閤成瞭抗腫瘤藥普樂沙福,總收率30%,其結構經1 H NMR和ESI-MS確證.
이이(3-안기병기)을이알위기시원료,경대갑분광선화、여1,2-이(대갑분광선양기)을완폐배、류산탈보호、경양화납감화제득1,4,8,11-사담잡배십사완(5);5경N1,N4,N8-삼보호、여α,α-이추대이갑분교련화탈보반응합성료항종류약보악사복,총수솔30%,기결구경1 H NMR화ESI-MS학증.