广西师范大学学报（自然科学版）
廣西師範大學學報（自然科學版）
엄서사범대학학보（자연과학판）
Journal of Guangxi Normal University(Natural Science Edition)
2015年
3期
91-97
,共7页
梅寒冰%王威%姚雪%程联彪%黄瑾
梅寒冰%王威%姚雪%程聯彪%黃瑾
매한빙%왕위%요설%정련표%황근
Hsp90%木犀草苷%非小细胞肺癌%细胞周期阻滞%凋亡
Hsp90%木犀草苷%非小細胞肺癌%細胞週期阻滯%凋亡
Hsp90%목서초감%비소세포폐암%세포주기조체%조망
Hsp90%cynaroside%non-small lung cancer%cell cycle arrest%apoptosis
本文利用荧光偏振法(FP)构建分子伴侣Hsp90的筛选平台,筛选得到黄酮类化合物木犀草苷,并用热稳定实验验证了它与蛋白的结合作用;评价了木犀草苷对14株癌细胞的体外增殖抑制作用,发现木犀草苷对非小细胞肺癌有良好的选择性抑制活性;利用细胞克隆形成、western blot以及流式细胞检测技术进一步深入研究其可能的作用机制,发现木犀草苷能剂量依赖性地抑制非小细胞肺癌的增殖;下调Hsp90的客户蛋白Raf-1、HER2的表达;将H460细胞阻滞在G2/M期;诱导细胞凋亡,并且引起Bax的表达上调.实验结果表明,黄酮类化合物木犀草苷可以通过抑制Hsp90的活性进而降解肿瘤细胞内的客户蛋白,诱导H460细胞G2/M期阻滞,上调Bax表达诱导细胞凋亡来发挥抗肿瘤活性.
本文利用熒光偏振法(FP)構建分子伴侶Hsp90的篩選平檯,篩選得到黃酮類化閤物木犀草苷,併用熱穩定實驗驗證瞭它與蛋白的結閤作用;評價瞭木犀草苷對14株癌細胞的體外增殖抑製作用,髮現木犀草苷對非小細胞肺癌有良好的選擇性抑製活性;利用細胞剋隆形成、western blot以及流式細胞檢測技術進一步深入研究其可能的作用機製,髮現木犀草苷能劑量依賴性地抑製非小細胞肺癌的增殖;下調Hsp90的客戶蛋白Raf-1、HER2的錶達;將H460細胞阻滯在G2/M期;誘導細胞凋亡,併且引起Bax的錶達上調.實驗結果錶明,黃酮類化閤物木犀草苷可以通過抑製Hsp90的活性進而降解腫瘤細胞內的客戶蛋白,誘導H460細胞G2/M期阻滯,上調Bax錶達誘導細胞凋亡來髮揮抗腫瘤活性.
본문이용형광편진법(FP)구건분자반려Hsp90적사선평태,사선득도황동류화합물목서초감,병용열은정실험험증료타여단백적결합작용;평개료목서초감대14주암세포적체외증식억제작용,발현목서초감대비소세포폐암유량호적선택성억제활성;이용세포극륭형성、western blot이급류식세포검측기술진일보심입연구기가능적작용궤제,발현목서초감능제량의뢰성지억제비소세포폐암적증식;하조Hsp90적객호단백Raf-1、HER2적표체;장H460세포조체재G2/M기;유도세포조망,병차인기Bax적표체상조.실험결과표명,황동류화합물목서초감가이통과억제Hsp90적활성진이강해종류세포내적객호단백,유도H460세포G2/M기조체,상조Bax표체유도세포조망래발휘항종류활성.
