合成化学
閤成化學
합성화학
Chinese Journal of Synthetic Chemistry
2015年
7期
660-663
,共4页
袁颂东%王帅%罗磊%李立威
袁頌東%王帥%囉磊%李立威
원송동%왕수%라뢰%리립위
替格瑞洛%药物中间体%药物合成%工艺改进
替格瑞洛%藥物中間體%藥物閤成%工藝改進
체격서락%약물중간체%약물합성%공예개진
Ticagrelor%drug intermediate%synthesis%process improvement
以3,4-二氟苯甲醛为起始原料,依次经缩合、酰卤化、酯化、不对称环丙烷化和霍夫曼降解反应制得中间体——反式-2-(3,4-二氟苯基)-1-氨基环丙烷[(±)-7];(±)-7与D-扁桃酸成盐后再水解合成了替格瑞洛关键中间体——反式-(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)-1-氨基环丙烷,总收率24％,其结构经1H NMR和ESI-MS确证.
以3,4-二氟苯甲醛為起始原料,依次經縮閤、酰滷化、酯化、不對稱環丙烷化和霍伕曼降解反應製得中間體——反式-2-(3,4-二氟苯基)-1-氨基環丙烷[(±)-7];(±)-7與D-扁桃痠成鹽後再水解閤成瞭替格瑞洛關鍵中間體——反式-(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)-1-氨基環丙烷,總收率24％,其結構經1H NMR和ESI-MS確證.
이3,4-이불분갑철위기시원료,의차경축합、선서화、지화、불대칭배병완화화곽부만강해반응제득중간체——반식-2-(3,4-이불분기)-1-안기배병완[(±)-7];(±)-7여D-편도산성염후재수해합성료체격서락관건중간체——반식-(1R,2S)-2-(3,4-이불분기)-1-안기배병완,총수솔24％,기결구경1H NMR화ESI-MS학증.
