合成化学
閤成化學
합성화학
Chinese Journal of Synthetic Chemistry
2015年
8期
693-696
,共4页
朱红梅%秦俊虎%欧阳贵平
硃紅梅%秦俊虎%歐暘貴平
주홍매%진준호%구양귀평
苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶%1,3,4-噻二唑%合成%抗癌活性
苯併[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶%1,3,4-噻二唑%閤成%抗癌活性
분병[4,5]부남[3,2-d]밀정%1,3,4-새이서%합성%항암활성
benzo [4,5] furo [3,2-d] pyrimidine%1,3,4-thiadiazole%synthesis%antitumor activity
采用亚活性基团拼接原理,以取代苯胺为起始原料,合成了6个新型含1,3,4-噻二唑基的苯并呋喃嘧啶类化合物(5a～5f),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征.采用MTT法对5进行了抑制人胃癌细胞MGC-803体外增殖活性测试.结果表明:在用药浓度为10 μmol·L-1时,部分化合物对MGC-803细胞具有良好的抑制活性,其中4-[5-N-(2,6-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5b),4-[5-N-(2,5-二甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5c)和4-[5-N-(3-甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5e)的抑制率分别为89.5％,88.9％和70.2％.
採用亞活性基糰拼接原理,以取代苯胺為起始原料,閤成瞭6箇新型含1,3,4-噻二唑基的苯併呋喃嘧啶類化閤物(5a～5f),其結構經1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS錶徵.採用MTT法對5進行瞭抑製人胃癌細胞MGC-803體外增殖活性測試.結果錶明:在用藥濃度為10 μmol·L-1時,部分化閤物對MGC-803細胞具有良好的抑製活性,其中4-[5-N-(2,6-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巰基]苯併[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5b),4-[5-N-(2,5-二甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巰基]苯併[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5c)和4-[5-N-(3-甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巰基]苯併[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5e)的抑製率分彆為89.5％,88.9％和70.2％.
채용아활성기단병접원리,이취대분알위기시원료,합성료6개신형함1,3,4-새이서기적분병부남밀정류화합물(5a～5f),기결구경1H NMR,13C NMR,IR화ESI-MS표정.채용MTT법대5진행료억제인위암세포MGC-803체외증식활성측시.결과표명:재용약농도위10 μmol·L-1시,부분화합물대MGC-803세포구유량호적억제활성,기중4-[5-N-(2,6-이갑기분기)-1,3,4-새이서-2-구기]분병[4,5]부남[3,2-d]밀정(5b),4-[5-N-(2,5-이갑양기분기)-1,3,4-새이서-2-구기]분병[4,5]부남[3,2-d]밀정(5c)화4-[5-N-(3-갑양기분기)-1,3,4-새이서-2-구기]분병[4,5]부남[3,2-d]밀정(5e)적억제솔분별위89.5％,88.9％화70.2％.
