遵义医学院学报
遵義醫學院學報
준의의학원학보
journal of zunyi medical university
2015年
5期
454-459
,共6页
鲁艳柳%邓红%潘虹%吕佳佳%徐亚沙%彭捷%何芋岐
魯豔柳%鄧紅%潘虹%呂佳佳%徐亞沙%彭捷%何芋岐
로염류%산홍%반홍%려가가%서아사%팽첩%하우기
山姜素%P450%药物相互作用%抑制%CYP1A2
山薑素%P450%藥物相互作用%抑製%CYP1A2
산강소%P450%약물상호작용%억제%CYP1A2
Alpinetin%P450%drug-drug interaction%inhibition%CYP1A2
目的 山姜素是山姜属(Alpinia L)植物中分离得到的黄酮化合物,有多种生物学活性,具有潜在开发价值.本研究目的是分析山姜素与细胞色素P450酶的相互作用.方法 山姜素分别与CYP1A2、CYP3A4、CYP2E1、CYP2D6、CYP2A6、CYP2C8和CYP2C9的探针底物在人肝微粒体体系中共温孵反应,检测探针底物代谢物的生成速率,计算山姜素对CYP1 A2代谢的抑制参数.结果 在人肝微粒体系统中,山姜素(100 μmol/L)选择性抑制CYP1 A2,属于竞争性抑制,且抑制活性较强(Ki=1.64 μmol/L),同时,其自身并不会被CYP1 A2代谢.结论 山姜素是CYP1 A2的选择性抑制剂,可用于CYP1 A2过表达人群的癌症预防,也可作为工具药用于CYP1 A2参与的药物代谢机制研究.
目的 山薑素是山薑屬(Alpinia L)植物中分離得到的黃酮化閤物,有多種生物學活性,具有潛在開髮價值.本研究目的是分析山薑素與細胞色素P450酶的相互作用.方法 山薑素分彆與CYP1A2、CYP3A4、CYP2E1、CYP2D6、CYP2A6、CYP2C8和CYP2C9的探針底物在人肝微粒體體繫中共溫孵反應,檢測探針底物代謝物的生成速率,計算山薑素對CYP1 A2代謝的抑製參數.結果 在人肝微粒體繫統中,山薑素(100 μmol/L)選擇性抑製CYP1 A2,屬于競爭性抑製,且抑製活性較彊(Ki=1.64 μmol/L),同時,其自身併不會被CYP1 A2代謝.結論 山薑素是CYP1 A2的選擇性抑製劑,可用于CYP1 A2過錶達人群的癌癥預防,也可作為工具藥用于CYP1 A2參與的藥物代謝機製研究.
목적 산강소시산강속(Alpinia L)식물중분리득도적황동화합물,유다충생물학활성,구유잠재개발개치.본연구목적시분석산강소여세포색소P450매적상호작용.방법 산강소분별여CYP1A2、CYP3A4、CYP2E1、CYP2D6、CYP2A6、CYP2C8화CYP2C9적탐침저물재인간미립체체계중공온부반응,검측탐침저물대사물적생성속솔,계산산강소대CYP1 A2대사적억제삼수.결과 재인간미립체계통중,산강소(100 μmol/L)선택성억제CYP1 A2,속우경쟁성억제,차억제활성교강(Ki=1.64 μmol/L),동시,기자신병불회피CYP1 A2대사.결론 산강소시CYP1 A2적선택성억제제,가용우CYP1 A2과표체인군적암증예방,야가작위공구약용우CYP1 A2삼여적약물대사궤제연구.
