合成化学
閤成化學
합성화학
Chinese Journal of Synthetic Chemistry
2015年
11期
993-999
,共7页
张贤%朱雪松%柳敏%谢艳%王忠波%薛伟
張賢%硃雪鬆%柳敏%謝豔%王忠波%薛偉
장현%주설송%류민%사염%왕충파%설위
1,3,4-噻二唑%酰胺%哌嗪%合成%生物活性
1,3,4-噻二唑%酰胺%哌嗪%閤成%生物活性
1,3,4-새이서%선알%고진%합성%생물활성
1,3,4-thiadiazole%amide%piperazine%synthesis%bioactivity
以氨基硫脲和二硫化碳为起始原料,合成了15个新型的1,3,4-噻二唑衍生物(6a～6o),其结构经1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征.生物活性测试结果表明:大部分化合物对水稻白叶枯细菌有良好的抑制活性,其中,N-[5-(2,4-二氯苄基)硫醚]-1,3,4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6b)和N-[5-(4-三氟甲氧基苄基)硫醚]-1,3,4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6e)的EC50分别为17.5 μg·mL-1和19.8 μg·mL-1;N-[5-(3-甲基苄基)硫醚)-1,3,4-噻二唑-2-(2-哌嗪)-乙酰胺(6k)在浓度为500 μg·mL-1时,对烟草花叶病毒有一定的抑制活性.
以氨基硫脲和二硫化碳為起始原料,閤成瞭15箇新型的1,3,4-噻二唑衍生物(6a～6o),其結構經1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS和元素分析錶徵.生物活性測試結果錶明:大部分化閤物對水稻白葉枯細菌有良好的抑製活性,其中,N-[5-(2,4-二氯芐基)硫醚]-1,3,4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6b)和N-[5-(4-三氟甲氧基芐基)硫醚]-1,3,4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6e)的EC50分彆為17.5 μg·mL-1和19.8 μg·mL-1;N-[5-(3-甲基芐基)硫醚)-1,3,4-噻二唑-2-(2-哌嗪)-乙酰胺(6k)在濃度為500 μg·mL-1時,對煙草花葉病毒有一定的抑製活性.
이안기류뇨화이류화탄위기시원료,합성료15개신형적1,3,4-새이서연생물(6a～6o),기결구경1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS화원소분석표정.생물활성측시결과표명:대부분화합물대수도백협고세균유량호적억제활성,기중,N-[5-(2,4-이록변기)류미]-1,3,4-새이서-2-(2-N-갑기고진)-을선알(6b)화N-[5-(4-삼불갑양기변기)류미]-1,3,4-새이서-2-(2-N-갑기고진)-을선알(6e)적EC50분별위17.5 μg·mL-1화19.8 μg·mL-1;N-[5-(3-갑기변기)류미)-1,3,4-새이서-2-(2-고진)-을선알(6k)재농도위500 μg·mL-1시,대연초화협병독유일정적억제활성.
