合成化学
閤成化學
합성화학
Chinese Journal of Synthetic Chemistry
2015年
11期
1000-1004,1012
,共6页
白雪%段文贵%林桂汕%黄铎云%刘陆智%雷福厚
白雪%段文貴%林桂汕%黃鐸雲%劉陸智%雷福厚
백설%단문귀%림계산%황탁운%류륙지%뢰복후
α-蒎烯%桃金娘烯醛%双酰胺-噻二唑%合成%抗真菌活性
α-蒎烯%桃金孃烯醛%雙酰胺-噻二唑%閤成%抗真菌活性
α-파희%도금낭희철%쌍선알-새이서%합성%항진균활성
α-pinene%myrtenal%bisamide-thiadiazole%synthesis%antifungal activity
以α-蒎烯为起始原料,经氧化制得桃金娘烯酸(3);脂肪族二酸在POC13作用下与氨基硫脲经脱水环合制得脂肪族双噻二唑(4a~4h);4a~4h分别与3经脱水反应合成了8个新型的桃金娘烯醛基双酰胺噻二唑化合物(5a~5h),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征.抗真菌活性测试结果表明,在用药量为50μg·mL-1时,5a~5h对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌和小麦赤霉病菌均有一定的抑制作用,其中桃金娘烯醛-辛二酸基双酰胺-噻二唑(5f)对苹果轮纹病菌的抑制率为60.3%,桃金娘烯醛-丁二酸基双酰胺-噻二唑(5b)和桃金娘烯醛-癸二酸基双酰胺-噻二唑(5h)对小麦赤霉病菌的抑制率分别为52.8%和54.4%.
以α-蒎烯為起始原料,經氧化製得桃金孃烯痠(3);脂肪族二痠在POC13作用下與氨基硫脲經脫水環閤製得脂肪族雙噻二唑(4a~4h);4a~4h分彆與3經脫水反應閤成瞭8箇新型的桃金孃烯醛基雙酰胺噻二唑化閤物(5a~5h),其結構經1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS錶徵.抗真菌活性測試結果錶明,在用藥量為50μg·mL-1時,5a~5h對黃瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、蘋果輪紋病菌、番茄早疫病菌和小麥赤黴病菌均有一定的抑製作用,其中桃金孃烯醛-辛二痠基雙酰胺-噻二唑(5f)對蘋果輪紋病菌的抑製率為60.3%,桃金孃烯醛-丁二痠基雙酰胺-噻二唑(5b)和桃金孃烯醛-癸二痠基雙酰胺-噻二唑(5h)對小麥赤黴病菌的抑製率分彆為52.8%和54.4%.
이α-파희위기시원료,경양화제득도금낭희산(3);지방족이산재POC13작용하여안기류뇨경탈수배합제득지방족쌍새이서(4a~4h);4a~4h분별여3경탈수반응합성료8개신형적도금낭희철기쌍선알새이서화합물(5a~5h),기결구경1H NMR,13C NMR,IR화ESI-MS표정.항진균활성측시결과표명,재용약량위50μg·mL-1시,5a~5h대황과고위병균、화생갈반병균、평과륜문병균、번가조역병균화소맥적매병균균유일정적억제작용,기중도금낭희철-신이산기쌍선알-새이서(5f)대평과륜문병균적억제솔위60.3%,도금낭희철-정이산기쌍선알-새이서(5b)화도금낭희철-계이산기쌍선알-새이서(5h)대소맥적매병균적억제솔분별위52.8%화54.4%.