现代医药卫生
現代醫藥衛生
현대의약위생
MODERN MEDICINE HEALTH
2009年
11期
1601-1603
,共3页
紫杉醇%长循环脂质体%抗肿瘤作用
紫杉醇%長循環脂質體%抗腫瘤作用
자삼순%장순배지질체%항종류작용
目的:探讨紫杉醇长循环脂质体(PSL)的急性毒性、抗肿瘤作用和稳定性.方法:制备VSL,其中含有聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)和油酸.PEC-DSPE用于延长脂质体的血液循环时间,油酸用于降低脂质体的粒度.利用激光粒度/Ze-ta电位测定仪Sephadex G50色谱柱,观察和测定了PSL的粒度分布、Zeta电位和包封率.在冷藏(7℃)避光条件下保存1年,观察其理化性质的改变.结果:PSL粒径为(138.6±4.6)nm,Zeta电位为(-31.6±7.9)my,包封率可达(97.8±2.6)%(n=3).静脉注射后,与游离紫杉醇相比,长循环脂质体显著提高了紫杉醇的抗肿瘤作用,同时显著减轻了紫杉醇的急性毒性.在本试验条件下,保存1年,粒度、包封率几乎无改变,但紫杉醇含量下降8.2%.结论:PSL包封率高、粒度小,有可能成为一种较好的抗肿瘤药物.
目的:探討紫杉醇長循環脂質體(PSL)的急性毒性、抗腫瘤作用和穩定性.方法:製備VSL,其中含有聚乙二醇-二硬脂酰基燐脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)和油痠.PEC-DSPE用于延長脂質體的血液循環時間,油痠用于降低脂質體的粒度.利用激光粒度/Ze-ta電位測定儀Sephadex G50色譜柱,觀察和測定瞭PSL的粒度分佈、Zeta電位和包封率.在冷藏(7℃)避光條件下保存1年,觀察其理化性質的改變.結果:PSL粒徑為(138.6±4.6)nm,Zeta電位為(-31.6±7.9)my,包封率可達(97.8±2.6)%(n=3).靜脈註射後,與遊離紫杉醇相比,長循環脂質體顯著提高瞭紫杉醇的抗腫瘤作用,同時顯著減輕瞭紫杉醇的急性毒性.在本試驗條件下,保存1年,粒度、包封率幾乎無改變,但紫杉醇含量下降8.2%.結論:PSL包封率高、粒度小,有可能成為一種較好的抗腫瘤藥物.
목적:탐토자삼순장순배지질체(PSL)적급성독성、항종류작용화은정성.방법:제비VSL,기중함유취을이순-이경지선기린지선을순알(PEG-DSPE)화유산.PEC-DSPE용우연장지질체적혈액순배시간,유산용우강저지질체적립도.이용격광립도/Ze-ta전위측정의Sephadex G50색보주,관찰화측정료PSL적립도분포、Zeta전위화포봉솔.재랭장(7℃)피광조건하보존1년,관찰기이화성질적개변.결과:PSL립경위(138.6±4.6)nm,Zeta전위위(-31.6±7.9)my,포봉솔가체(97.8±2.6)%(n=3).정맥주사후,여유리자삼순상비,장순배지질체현저제고료자삼순적항종류작용,동시현저감경료자삼순적급성독성.재본시험조건하,보존1년,립도、포봉솔궤호무개변,단자삼순함량하강8.2%.결론:PSL포봉솔고、립도소,유가능성위일충교호적항종류약물.