分析化学
分析化學
분석화학
CHINESE JOURNAL OF ANALYTICAL CHEMISTRY
2006年
z1期
54-58
,共5页
孙会仙%陈佳%张淑珍%郭磊%廖沙%谢剑炜%刘克良
孫會仙%陳佳%張淑珍%郭磊%廖沙%謝劍煒%劉剋良
손회선%진가%장숙진%곽뢰%료사%사검위%류극량
肽类药物%反相高效液相色谱%液相色谱-电喷雾质谱%体外酶体系%半衰期
肽類藥物%反相高效液相色譜%液相色譜-電噴霧質譜%體外酶體繫%半衰期
태류약물%반상고효액상색보%액상색보-전분무질보%체외매체계%반쇠기
应用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)对肽类药物促黄体激素释放激素(LHRH)、醋酸亮丙瑞林(Leuprorelin Acetate,TAP-144-SR)和新药LXT101在6种酶体系中的体外代谢性质进行了研究.流动相采用梯度或等度洗脱;LHRH、TAP-144-SR的检测波长为216 nm,LXT101的检测波长为225 nm.采用液相色谱-电喷雾质谱(LC-ESI-MS)联用技术对其酶解片段进行了鉴定.LHRH、TAP-144-SR和LXT101的浓度在4.0～400 mg/L范围内与其峰面积呈良好线性关系(r＞0.9990);在糜蛋白酶、胰蛋白酶、胃蛋白酶和胰混合酶中的绝对回收率为95.0%～98.7%;在血浆和肝匀浆中的绝对回收率为60.0%～71.0%;日内相对标准偏差(RSD)＜1.5%,日间RSD＜2.5%;半衰期(t1/2)为LXT-101＞TAP-144-SR＞LHRH;质谱鉴定表明:LHRH容易在3-4、5-6位发生断裂,TAP-144-SR容易在3-4位发生断裂;选择的酶体系可用于评价多肽药物的体外代谢性质.
應用反相高效液相色譜法(RP-HPLC)對肽類藥物促黃體激素釋放激素(LHRH)、醋痠亮丙瑞林(Leuprorelin Acetate,TAP-144-SR)和新藥LXT101在6種酶體繫中的體外代謝性質進行瞭研究.流動相採用梯度或等度洗脫;LHRH、TAP-144-SR的檢測波長為216 nm,LXT101的檢測波長為225 nm.採用液相色譜-電噴霧質譜(LC-ESI-MS)聯用技術對其酶解片段進行瞭鑒定.LHRH、TAP-144-SR和LXT101的濃度在4.0～400 mg/L範圍內與其峰麵積呈良好線性關繫(r＞0.9990);在糜蛋白酶、胰蛋白酶、胃蛋白酶和胰混閤酶中的絕對迴收率為95.0%～98.7%;在血漿和肝勻漿中的絕對迴收率為60.0%～71.0%;日內相對標準偏差(RSD)＜1.5%,日間RSD＜2.5%;半衰期(t1/2)為LXT-101＞TAP-144-SR＞LHRH;質譜鑒定錶明:LHRH容易在3-4、5-6位髮生斷裂,TAP-144-SR容易在3-4位髮生斷裂;選擇的酶體繫可用于評價多肽藥物的體外代謝性質.
응용반상고효액상색보법(RP-HPLC)대태류약물촉황체격소석방격소(LHRH)、작산량병서림(Leuprorelin Acetate,TAP-144-SR)화신약LXT101재6충매체계중적체외대사성질진행료연구.류동상채용제도혹등도세탈;LHRH、TAP-144-SR적검측파장위216 nm,LXT101적검측파장위225 nm.채용액상색보-전분무질보(LC-ESI-MS)련용기술대기매해편단진행료감정.LHRH、TAP-144-SR화LXT101적농도재4.0～400 mg/L범위내여기봉면적정량호선성관계(r＞0.9990);재미단백매、이단백매、위단백매화이혼합매중적절대회수솔위95.0%～98.7%;재혈장화간균장중적절대회수솔위60.0%～71.0%;일내상대표준편차(RSD)＜1.5%,일간RSD＜2.5%;반쇠기(t1/2)위LXT-101＞TAP-144-SR＞LHRH;질보감정표명:LHRH용역재3-4、5-6위발생단렬,TAP-144-SR용역재3-4위발생단렬;선택적매체계가용우평개다태약물적체외대사성질.
